Ouabain (C29, Strofantin G, Strophanthus gratus, Acocanthera ouabaio) je představitelem živočišných
kardiotonických steroidů ze skupiny kardenolidů je neodlišitelný od
ouabainu-like faktoru animálního původu. Považuje se za steroidní hormon
nadledvin a hypothalamu, byl prokázán v hypofýze a plazmě. Experimentální
studie se často provádějí s čistým ouabainem, případně purifikovaným
extraktem nadledvin. Pro dlouhodobý a hypertonizující účinek ouabainu a jeho
syntetických derivátů je podstatné steroidní jádro, nikoli postranní řetězce.
Strukturální analoga ouabainu se mohou chovat jako látky blokující účinek
ouabainu (např. antagonista ouabainu PST 2238) a testuje se jejich
antihypertenzivní účinek. Digoxin a digitoxin hypertenzní účinek ouabainu ruší,
vůči kardenolidovému receptoru se digoxin chová jako agonista i antagonista.
Vysvětlit mírně hypotenzivní účinky digoxinu není zcela jednoduché – uvažuje se
o různé tkáňové distribuci, různé afinitě k jednotlivým izoformám
podjednotek při relativně vyšší hydrofobicitě molekuly, ovlivnění jiných
receptorů, blokaci reninu, angiotensinu II, aldosteronu a noradrenalinu,
zvýšení natriuretických peptidů
Další
informace
Endogenní
kardiotonické steroidy
Antonín Jabor