Dimerkaprol (BAL) je specifické antidotum, vyvinuté během 2. světové války na Oxfordské universitě jako antidotum proti lewisitu, bojové zpuchýřující látce obsahující arsen a byl označen zkratkou BAL (British Anti-Lewisite). Používá se jako specifické antidotum při otravě arsenem a dalšími kovy.

Mechanismus farmakologického účinku BAL je výsledkem tvorby chelátových komplexů mezi sulfhydrylovými skupinami a kovy. S kovy jako je rtuť, zlato a arsen, vytváří dimerkaprol stabilní komplex a tím podporuje jejich eliminaci z organismu, inhibicí sulfhydrylových enzymů tak antagonizuje jejich biologické účinky. Terapeutický účinek dimerkaprolu je tím větší, čím rychleji se podá po expozici kovů. V případě kyselé tubulární moče může však dojít k disociaci komplexu a k uvolnění zvýšeného množství kovu do renální tkáně, čímž se zvýší toxicita. Proto se dávkovací režim upravuje tak, aby se v plazmě udržovala taková koncentrace dimerkaprolu, která je úměrná kontinuální tvorbě více stabilního komplexu v poměru 2:1 (BAL/kov). Plazmatická koncentrace dimerkaprolu se udržuje jeho opakovaným frakčním dávkováním.

Dimerkaprol je olejovitá tekutina s typickým pachem merkaptanů. Vzhledem k nestabilitě ve vodném prostředí, se rozpouští v oleji a může se podávat jak orálně, tak hluboko intramuskulárně ve formě 10% roztoku. Maximální plazmatická hladina je dosažena za 30 až 60 minut po podání. Dimerkaprol se rychle biotransformuje a kompletně se vyloučí během 4 h. Aby nedocházelo ke štěpení komplexu, podporuje se během terapie tvorba alkalické moči.

Toxicita dimerkaprolu se projevuje řadou vedlejších účinků asi u 50 % pacientů po dávce 5mg/kg i.m.

Projevy:

· Vzestup systolického a diastolického arteriálního krevního tlaku, spolu s tachykardií - nastává ihned a pomalu se upravuje během 24 h.

· Nausea, zvracení, bolest hlavy, pálení rtů, úst a jícnu a pocit konstrikce až bolesti v jícnu, hrudi nebo v rukách, pocení čela a rukou, abdominálni bolesti , někdy i výskyt bolestivého sterilního vředu v místě injekce. Symptomy jsou často doprovázeny pocitem úzkosti a neklidu.

Děti reagují na dimerkaprol podobně jako dospělí. U 30 % může dojít k horečce, která odezní po vysazení léku. Může dojít též k přechodné redukci polymorfonukleárních leukocytů a u pacientů s nedostatkem glukoso-6-fosfát-dehydrogenázy k hemolytické anemii.

Kontraindikace dimerkaprolu je u pacientů s jaterní insuficiencí, pokud tato není způsobena otravou arsenem.

Jaroslava Vávrová