Flumazenil se používá jako specifické
antidotum při terapii intoxikace
benzodiazepiny a k přerušení celkové anestézie, pokud byly k premedikaci
použity benzodiazepiny. Mechanismus jeho účinku je založen na vazbě flumazenilu
(imidazolbenzodiazepin) ke specifickým místům, kde kompetitivně antagonizuje
vazbu benzodiazepinů.
Flumazenil se podává
intravenózně, orální podání není vhodné, protože při průchodu játry se
uplatňuje extenzivní metabolismus a do systémové cirkulace by tak přešlo pouze
20 % podané dávky. Podává se v úvodní dávce 0,2 mg a pak opakovaně v dávce 0,1
mg až do celkové dávky 1 mg. Běžně po dávce 0,3 až 0,6 mg dochází během 1 až 2
minut k odstranění účinku terapeutických dávek benzodiazepinů. K odstranění
bezvědomí a komatózního stavu (po požití nadměrných dávek benzodiazepinů a i
při kombinované intoxikaci) dochází během 5 až 15 minut po dávce 1 až 10 mg
flumazenilu, avšak flumazenil se musí podat znovu po 1 až 2 hodinách.
Flumazenil není účinný při intoxikaci samotnými barbituráty nebo tricyklickými
antidepresivy. Flumazenil proniká rychle do mozku (během 5 až 10 minut zde
dosahuje maximální koncentrace). Účinek flumazenilu je krátkodobý (poločas
eliminace je menší než 1 hodina).
Jaroslava Vávrová
.