Pralidoxim
se používá jako doplňující lék v
terapii intoxikace anti-cholinesterázovými látkami (např. organofosfáty)
Při intoxikaci
anticholinesterázovými látkami je nutné:
a)
přerušit další působení
anticholinesterázové látky (např. použitím plynové masky, odstraněním
kontaminovaného oděvu, omytím kontaminované kůže nebo sliznice vodou, laváží
střev),
b)
zajistit otevřené
dýchací cesty,
c)
použít umělé dýchání,
d)
podávat kyslík,
e)
odstranit křeče
diazepamem (v dávce 5 až 10 mg i.v.),
f)
provést léčbu šoku.
Mechanismus účinku
pralidoximu je založen na reaktivaci acetyl-cholinesterázy. Oxim reaguje s
nukleofilním fosforem, vzniklý oxim-fosfát se odštěpí a uvolní se regenerovaný
enzym. Rychlost reaktivace fosforylované acetylcholinesterázy se mění podle
charakteru fosforylové skupiny. Fosforylovaná acetylcholinesteráza se během
minut nebo hodin stává kompletně rezistentní vůči reaktivátorům. Toto tzv.
„stárnutí"l nastává pravděpodobně v důsledku ztráty jedné
alkylové nebo alkoxy- skupiny . Proto
je důležité zahájit terapii oximem co nejdříve, dokud fosforylovaná
acetylcholinesteráza může být reaktivována.
Pralidoxim se používá v
doporučených dávkách (1 až 2 g) infuzí, ne rychleji než během 5 minut. Je-li
aplikován i.v. rychleji než 500 mg/min., může se uplatnit jeho toxicita, která
spočívá v tom, že sám o sobě může vyvolat nervosvalovou blokádu i inhibici
acetylcholinesterázy.
Jaroslava Vávrová
.