Serinové proteázy jsou nejlépe prostudovanou mechanistickou třídou proteolytických enzymů. Při štěpení bílkovin využívají hydroxylu serinového rezidua k nukleofilní atace peptidové vazby. Z praktických důvodů je několik známých threoninových proteáz rovněž přiřazeno k této skupině. Serinové proteázy účinkují ve slabě alkalickém prostředí, nevyžadují žádné kofaktory, kalciové ionty však některé enzymy stabilizují a mohou se účastnit aktivačních reakcí. Jsou syntetizovány jako větší inaktivní prekurzory, zymogeny, a k jejich proteolytické aktivaci dochází mimo buňky. Prvním stadiem štěpení peptidové vazby je vytvoření kovalentního acylenzymového meziproduktu, ve kterém karboxylová komponenta substrátu vytváří ester s hydroxylem katalytického serinu za současného odštěpení C-koncového peptidu. Ve druhé fázi je pak tento intermediát hydrolyzován molekulou vody, takže dojde k uvolnění i druhého, N-koncového peptidu. Serinové proteázy jsou rozčleněny podle příbuznosti aminokyselinových sekvencí na 40 rodin, podle podobnosti prostorových struktur na 7 klanů. Biomedicínsky relevantní serinové proteázy jsou uvedeny v následující tabulce.

Rodina	Klan	Reprezentativní proteázy
Trypsinová rodina	SA	trypsin, chymotrypsin, pankreatická elastáza, leukocytární elastáza, enteropeptidáza, katepsin G, myeloblastin, chymáza, tryptáza, granzymy, akrosin
Kalikreinová rodina a příbuzné proteázy	SA	tkáňový a plazmatický kalikrein, semenoželáza (PSA), složky komplementu (faktor D, B, I, komponenty C1r, C1s, C2, konvertázy C3/C5 dráhy), serinová endopeptidáza sdružená s manosu vázajícím proteinem, koagulační faktory (VIIa, IXa, X, XIa, XIIa), thrombin, protein C, aktivátoři plasminogenu (uPA, tPA), plasmin, hepsin, prostasin, hepatocyte growth factor activator, guanidinobenzoatáza
Subtilisinová rodina	SB	tripeptidylpeptidáza II, furin, proproteinkonvertázy (1, 2, 4, 5, PACE4, PC7)
Proteázy obsahující ve struktuře „alfa/beta hydrolase fold“	SC	prolyloligopeptidáza, dipeptidylpeptidázy (II, IV), acylaminoacylpeptidáza, fibroblastový aktivační protein, karboxypeptidázy (A, C, D, Pro-X, Y)
Signální peptidázy	SF	signální peptidázy (mikrosomální, mitochondriální)
N-terminální nukleofilní peptidázy	TA	proteasom (20S, 26S), gama-glutamyltranspeptidáza
Nezařazené peptidázy		mitochondriální peptidázy (Clp, La) dipeptidylpeptidáza III, tripeptidylpeptidáza I

Další informace

Proteiny systému proteáz a antiproteáz

Jaromír Kotyza

Proteázy serinové