TAFI - trombinem aktivovaný inhibitor fibrinolýzy

EFACX

Abstrakt

Trombinem aktivovaný inhibitor fibrinolýzy (TAFI) je spojením mezi koagulací a fibrinolýzou. Tento proenzym je aktivován na účinnou formu větším množstvím trombinu, nebo komplexy trombin/trombomodulin. Aktivovaná forma (TAFIa) štěpí karboxylové lysinové řetězce plazminem degradovaného fibrinu a snižuje tak cca 2,5x jeho kofaktorovou funkci pro tkáňovým aktivátorem plazminogenu (t-PA) navozené štěpení plazminogenu na plazmin. Jeho význam tkví tedy ve zpomalení fibrinolýzy v úvodu koagulačního procesu. Zabrání předčasné lýze koagula.

 

Terminologie

Trombinem aktivovaný inhibitor fibrinolýzy

 

Synonyma

plazmatická karboxypeptidáza B, 

 

Chemická a fyzikální charakteristika, struktura a povaha analytu

Chemicky patří do skupiny metalokarboxypeptidáz, které jsou charakteristické nosičstvím atomu zinku ve své molekule. Tento atom je důležitý pro katalytickou funkci enzymu.

Je to glykoprotein o molekulová hmotnosti 55 kDa, obsahující 401 aminokyselin. Při jeho aktivaci trombinem se odštěpí aktivační peptid o 92 aminokyselinách za vzniku aktivovaného TAFI (TAFIa). Kromě trombinu jsou dalšími, méně významnými aktivátory i trypsin nebo plazmin.

 

Role v metabolismu

TAFI je aktivován trombinem. Při aktivaci samotným trombinem  jsou potřebné poměrně vysoké hladiny trombinu. Pokud je trombin vázán na trombomodulin (TM), je rychlost aktivace zvýšena 1250x. Komplex trombin-trombomodulin (T/TM) je také aktivátorem proteinu C. Rovnováha v aktivaci těchto dvou funkčně protichůdných inhibitorů je závislá jednak na množství trombomodulinu na endoteliích a na koncentraci trombinu. K převaze aktivace TAFI vede nízká koncentrace molekul trombomodulinu na membránách endotelií (jejich koncentrace se zvyšuje směrem od centra do periferie), nebo vysoká hladina trombinu nevázaného na trombomodulin. Ve velkých cévách je tedy malá inhibice fibrinolýzy prostřednictvím TAFI a je výraznější aktivace proteinu C s jeho tlumivým efektem na produkci trombinu. V malých cévách se poměr obrací.

Tím je dána dvojí funkce trombomodulinu v regulaci hemostázy – nízké koncentrace koagulaci podporují, vyšší koncentrace zpomalují.

 

Zdroj (syntéza, příjem)

Syntetizován v játrech jako prepropeptid s obsahem 423 aminokyselin. N-terminální peptid o 22 aminokyselinách se z něj odštěpí ještě v buňce a do oběhu je secernován peptid o 401 aminokyselinách.

 

Distribuce v organismu, obsah ve tkáních

Při mutaci faktoru V Leiden se na trombofilním stavu kromě přetrvávající produkce trombinu podílí i antifibrinolytická úloha TAFI. Při aktivaci TAFI se zde uplatní vysoké hladiny trombinu, méně komplexy trombin/trombomodulin. Obdobně ve velkých cévách s nízkou koncentrací molekul trombomodulinu na endoteliích vede ruptura ateromatosního plátu k masivní produkci trombinu vlivem odhalení tkáňového faktoru a tím se dále zvyšuje aktivace TAFI a snižuje se podíl fibrinolýzy jako reparačního procesu.  

 

Způsob vylučování nebo metabolismus

Inaktivace TAFIa se děje konformační změnou molekuly, ne štěpením. Teprve inaktivní TAFIa je degradován štěpením. 

 

Biologický poločas

TAFIa je velmi citlivý na teplotu. Za teploty kolem 37°C (tělesná teplota) má poločas 10 minut. Při nižších teplotách se poločas prodlužuje až na několik hodin. Stabilita TAFI jen zvýšena i heparinem, epsilon-aminokapronovou kyselinou. Koncentrace TAFI neaktivního v plazmě je 4 – 15 mikrogramů/ml.

 

Literatura

TAFI a jeho význam v regulaci fibrinolýzy, Vnitřní lékařství 1/2004, autoři Staško, Hudeček, Kubisz

 

Autorské poznámky

Eva Fenclová