Rezistence k aminoglykosidům může být způsobena řadou mechanismů. Přirozená
rezistence mikrobů k aminoglykosidům je dána zhoršeným průnikem aminoglykosidů
do buňky. Získaná rezistence pak
spočívá zejména ve tvorbě enzymů, které modifikují aminoglykosid proniknuvší do
cytoplazmy a inaktivují jeho účinek. Chemicky se jedná o acetyltransferázy,
adenyltransferázy a fosfotransferázy. Geny pro tyto enzymy jsou přenášeny i
mezi rody bakterií pojicí plasmidů, transpozonů a integronů. Aminoglykosidy
vykazují také tzv. adaptivní resistenci, kdy je: baktericidní účinek je spojen
s reversibilní resistencí, kdy s opakujícími se dávkami klesá baktericidní
efekt; tento fenomen platí pro všechny aminoglykosidy a pro všechny
Gram-negativní bakterie, objevuje se již 2 hodiny po aplikaci a přetrvává 6-16
hodin. Dlouhý interval pro obnovení citlivosti na aminoglykosidy (až 40 hodin)
se vysvětluje tím, že energeticky poměrně náročný vstup aminoglykosidů do
bakterií je blokován samotnými aminoglykosidy (z tohoto efektu se odvozuje
bifázický baktericidní efekt aminoglykosidů).
Další informace:
Milada Halačová