G-protein je člen rodiny GTP-vázajících proteinů, prostředník v signálních drahách; aktivuje se navázáním hormonu nebo jiného ligandu k membránovému receptoru.

G-proteiny jsou veliká rodina buněčných receptorových proteinů na povrchu buněk, která přenáší signál do buňky. Název G-proteinů je dán jejich účinkem prostřednictvím proteinů vázajících guaninové nukleotidy. Bylo popsáno více než 1000 G-proteinů spojených s receptory GPCR (G protein-coupled receptor). G-proteiny se skládají ze tří podjednotek (alfa, beta, gama) a jejich klasifikace je podle alfa-podjednotky. G-proteiny, které stimulují adenylátcyklasu se klasifikují jako typu G_s, G-proteiny, které inhibují adenylátcyklasu se nazývají G_i. V současné době je popsáno více než 20 různých typů alfa-podjednotek G-proteinu; alfa-podjednotka váže guaninové nukleotidy, které regulují aktivitu G-proteinu.

G-proteiny mají řadu fyziologických funkcí a účinků. Stručný přehled ligandů vázajících se na G-proteiny a následných účinků uvádí další tabulka.

G proteiny a jejich fyziologické účinky

G protein	Zdroj	Stimulans	Cílový protein	Účinek
G_s	játra	adrenalin, glukagon	adenylátcykláza	porucha glykogenu
G_s	tuková tkáň	adrenalin, glukagon	adenylátcykláza	porucha tuků
G_s	ledviny	antiduretické hormony	adenylátcykláza	resorbce vody
G_s	vaječníky	luteinizační hormon	adenylátcykláza	stimulace syntézy estrogenů
G₁	srdeční sval	acetylcholin	K⁺kanály	snížení srdečního výkonu
G_j/G_o	mozek	enkafaliny, endorfiny, opiáty	adenylátcykláza, K⁺ a Ca²⁺ kanály	změny elektrické aktivity neuronů
G_q	hladký sval	angiotenzin II	fosfolipáza C	svalová kontrakce, vyšší krevní tlak
G_olf	nosní epitel	voňavky	adenylátcykláza	vnímání vůně
Transducin	sítnice	světlo	cGMP fosfo-diesteráza	vizuální vnímání
Gustducin	chuťové receptory	chuťové látky	cCAMP fosfo-diesteráza	vnímání chuti

G-protein je heterotrimer složený s podjednotek α, β a γ. Podjednotka α váže s vysokou afinitou a specifikou guaninové nukleotidy a má vnitřní guanosin trifosfatázovou aktivitu. U člověka je známe 16 různých α-podjednotek. Všechny receptory spojené s G-proteinem jsou schopny směňovat guaninové nukleotidy. V aktivovaném stavu (po navázání atomisty) katalyzují výměnu GDP na podlednotce α za GTP. To vede k disociaci α-podjednotky od βγ dimeru. Tím se aktivují další děje (druhý posel) – adenylcykálza, fosfolipáza C-β a řada iontových kanálů s rychlou změnou v řadě fyziologických funkcí buňky jako je hormonální sekrece, svalová kontrakce a další. Druhými posly mohou být i fosforylované transkripční faktory, vedoucí ke změně exprese genů.

Ukončení aktivace receptoru hrají úlohu takzvané regulátory G-proteinového signálu (RGS), například arestin. Ty se váží na aktivovanou α-podjednotku G-proteinu a zvyšují GTPázovou aktivitu. Tím přispívají k ukončení signálu, ale také hrají význam, při desenzibilizaci receptorů.

Další informace

Klinická endokrinologie

Jaroslav Masopust

Jan Čáp