UDP-glukuronyltransferasa

EC 2.4.1.17 ( dříve 2.4.1.107, 2.4.1.108, 2.4.1.42, 2.4.1.59, 2.4.1.61, 2.4.1.76, 2.4.1.77, 2.4.1.84)

CAS 9030-08-4, 37277-52-4, 37277-66-0, 37205-52-0, 61969-98-0, 62213–47-2, 62213-43-8

Systematický název: UDP glukuronát beta-D-glukuronosyltransferasa

Synonyma: 1-naftolglukuronyltransferasa, 1-naftol-UDP-glukuronyltransferasa, 17-OH steroid UDPGT, 3-alfa-hydroxysteroid-UDP-glukuronyltransferasa, 4-hydroxybifenyl-UDP-glukuronyltransferasa, 4-metylumbelliferon-UDP-glukuronyltransferasa, 4-nitrofenol-UDP-glukuronyltransferasa, bilirubin glukuronyltransferasa, ciramodol-UDP-glukuronyltransferasa, estriol-UDP-glukuronosyltransferasa, glukuronyltransferasa uridin difosfoglukuronát-1,2-diacylglycerol, glukuronyltransferasa uridin difosfoglukuronát-4-hydroxybifenyl, glukuronyltransferasa uridin difosfoglukuronát-bilirubin (glukuronosidasa), GT, p-OH-bifenyl UDP glukuronyltransferasa, PNP-UDPGT, UDPGA transferasa,

Enzym ze skupiny transferas katalyzující reakci:

UDP-glukuronát + akceptor « UDP + akceptor beta-D-glukuronosid

Enzym inhibují 4-nitrofenol, bilirubin, kodein, EDTA, ATP, digitonin, estradiol, Fe2+, Ni2+, testosteron, trifenylacetová kys., triton X-100, Zn2+. Aktivujícími látkami jsou cholát, cholin, cystein, lecitin, fosfolipasa A, C, digitonin (nízká koncentrace aktivuje, vysoká inhibuje), triton X-100 (nízká koncentrace aktivuje, vysoká inhibuje).

Lokalizovanými zdroji produkce enzymu jsou játra a ledviny (na buněčných membránách a v mikrosomech).

Není známá molekulová hmotnost a přesné složení enzymu.

Porucha funkce enzymu se projevuje Crigler-Najjar syndromem typ I a II. Bylo prokázáno, že i u Gilbertovy hyperbilirubinemie je aktivita UDP glukuronyltransferasy redukována.

Role UDP-glukuronyltransferasy v biotransformaci xenobiotik

UDP-glukuronyltransferasa představuje skupinu izoenzymů katalyzujících konjugaci celé řady endogenních substrátů stejně jako různých xenobiotik ve většině tkání živočišného organismu. V jaterní buňce je UDP-glukuronyltransferasa lokalizovaná v endoplazmatickém retikulu. Studium membránové topologie UDP-glukuronyltransferasy pomocí protilátek a proteolytických enzymů vedlo k vytvoření představy, podle níž UDP-glukuronyltransferasa má jen jeden transmembránový úsek v blízkosti -COOH konce, přičemž tento konec je pravděpodobně odpovědný za ukotvení této bílkoviny do endoplazmatického retikula. Hlavní část molekuly enzymu i s jeho aktivním centrem je lokalizovaná na cisternální straně endoplazmatického retikula. Široká substrátová specifičnost UDP-glukuronyltransferasy je podmíněná přítomností většího množství izoenzymů. Jednotlivé izoenzymy se zdají být regulované rozdílnými xenobiotiky nebo hormony. Některé izoenzymy mohou být indukované společně s dalšími biotransformačními enzymy, např. UDP-GT₁ je indukovaná společně s některými izoformami cytochromu P-450.

Další informace

· Klasifikace enzymů

· Přeměna a vylučování xenobiotik

· První fáze biotransformace

· Druhá fáze biotransformace

Jiřina Lukášková, Petr Schneiderka

recenzoval Jaroslav Racek

UDP-glukuronyltransferáza