Název

Charakteristika

Indikace

Funkce

OPC-31260

perorální V2R antagonista, benzazepin, aquaretikum, efekt přetrvává 4 hodiny po podání i.v.

SIADH

zvýšení objemu moče, pokles močové osmolality do pásma hypostenurie, trojnásobný vzestup ADH, snížení mRNA pro aquaporin 2, vodní diuréza, zvýšení CH₂O u negativních do pozitivních hodnot, zvýšení SNa o 3 až 6 mmol/l za 6 hodin, zvýšení sérové osmolality, normální močová exkrece Na+, K+ a Cl-

Lixivaptan (VPA-985)

perorální V2R antagonista, benzazepin, aquaretikum, při vysokých dávkách může způsobit dehydrataci s rizikem encefalopatie, u některých pacientů nebyla významná odpověď, nausea a posturální hypotenze vzácně

hyponatrémie u chronického srdečního selhání, cirhózy s ascitem a SIADH

zvýšení diurézy až na trojnásobek během prvního dne aplikace, moč v této fázi hypostenurická, dvaapůlnásobný vzestup ADH, pokles osmolality moče,  zvýšení CH₂O do pozitivních hodnot, zvýšení natrémie, zvýšení sérové osmolality, zvýšení natria v moči, malý pokles hmotnosti, snížení clearance kreatininu, mírné zvýšení pocitu žízně, větší efekt byl pozorován u SIADH než u chronického srdečního selhání a cirhózy, při současném podání s furosemidem nedošlo ke zvýšení natriurézy podmíněné furosemidem a naopak furosemid nesnížil aquauretický efekt lixivaptanu

SR-121463

(SR-121463A a SR-121463B)

perorální V2R antagonista, aquaretikum, prodloužený poločas eliminace

hyponatrémie chronických onemocnění, SIADH

zvýšení diurézy až na pětinásobek, pokles močové osmolality do pásma izostenurie, nezměněné vylučování Na+ a K+, bez agonistických účinků in vivo, zvýšení natrémie, bez významného poklesu hmotnosti

Tolvaptan (OPC-41061)

perorální V2R antagonista, benzazepin, aquaretikum, poločas prodloužený na 6 – 8 hodin, vliv na snížení mortality v animálním modelu, očekávané snížení mortality u lidí bylo zatím potvrzeno v krátkodobých studiích (snížená 60-ti denní mortalita u závažných selhání nebo při současné renální dysfunkci)

městnavé srdeční selhání s hyponatrémií, SIADH, cirhóza

významné zvýšení diurézy, snížení hmotnosti, snížení osmolality moče, zvýšení (normalizace) natrémie, odstranění edémů, bez interferencí se současně podávanými diuretiky, bez vlivu na srdeční frekvenci a krevní tlak, bez ovlivnění kalémie, bez významného vlivu na ureu a kreatinin v séru, doporučený režim podávání 30 mg 1x denně, dávky 60 až 90 mg denně jsou tolerovatelné, hlavním nežádoucím účinkem je větší pocit žízně, v porovnání se samotnou restrikcí tekutin (u pacientů se srdečním selháním, cirhózou nebo SIADH) měl tolvaptan významně větší vliv na vzestup natrémie než restrikce tekutin při stejné frekvenci nežádoucích účinků (zejména žízeň)

VP-343

V2R antagonista

FR-161282

V2R antagonista