Sulfatační
reakce jsou
součástí II. fáze biotransformace. Podmínkou pro vstup anorganického sulfátu do konjugační
reakce je jeho aktivace a přeměna na energeticky bohatý
3-fosfoadenosin-5-fosfosulfát (PAPS). Reakci katalyzují sulfotransferasy. Jako
zdroj aktivního síranu mohou kromě PAPS, který je hlavním donorem, sloužit i
některé další organické sulfáty, jako např. 4-nitrofenylsulfát nebo
L-askorbát-2-sulfát.
Sulfátové
konjugace se účastní nejen některé endogenní sloučeniny jako jsou např. aminové
neuromediátory a steroidní hormony, ale i řada léků a xenobiotik, zejména
fenolových sloučenin. Sulfátová konjugace je pravděpodobně odrazem nutnosti
zpracování fenolových a alkoholových složek rostlinné potravy a endogenních
steroidů v průběhu fylogenetického vývoje živočichů. Xenobiotika, která
vstupují do sulfokonjugačních reakcí, jsou hlavně hydroxylové sloučeniny
různého typu (alkoholy, fenoly, katecholy, hydroxylaminy). Sulfokonjugace může
být za určitých okolností i cestou odbourávání thiolů a aromatických aminů.
Vlastní
přenos sulfátu probíhá v cytosolu hepatocytů, ze kterých byly izolovány čtyři
enzymy s rozdílnou substrátovou specifitou. Sulfotransferasy na rozdíl od glukuronosyltransferas
nejsou indukovatelné xenobiotiky. Pro mnohé sloučeniny, zvláště fenoly, je
sulfátová konjugace metabolickou alternativou ke glukuronidaci a vzájemný poměr
těchto dvou konjugačních reakcí je podmíněný chemickou strukturou xenobiotika, která
ovlivňuje afinitu enzymů, účastících se konjugační reakce. Sulfátová konjugace
je charakteristická pro metabolismus malých, chemicky jednoduchých molekul se
slabou rozpustností v tucích, které jsou subcelulárně lokalizované v
cytoplazmě. Význam sulfátové konjugace v biotransformaci xenobiotik závisí na
dávce. Systém sulfokonjugace je poměrně rychle saturován, takže může hrát
významnější úlohu jen při nízkých dávkách.
.