Acetylace ve II. fázi biotransformace představuje
důležitou metabolickou cestu pro mnohé sloučeniny obsahující aminoskupinu, jako
např. aminy, aminokyseliny, sulfonamidy a hydrazidy. Kromě xenobiotik mohou
acetylaci podléhat i endogenní sloučeniny, které obsahují hydroxylovou skupinu,
jako např. cholin a thioly. Toto však neplatí pro xenobiotika, kde acetylační
reakce je omezená na -NH2 skupinu. Chemismus acetylační reakce
spočívá ve tvorbě amidové vazby mezi -NH2 skupinou xenobiotika a acetylovým
zbytkem, jehož donorem je energeticky bohatý acetyl-CoA. Zdrojem acetyl-CoA je
intermediální metabolismus a reakci katalyzuje enzym N-acetyltransferasa.
CH3-CO-SCoA + R-NH2
→ CoA-SH +
R-NH-CO-CH3
Tedy principiálně jde o reakci
amin → amid
N-acetaltransferasa je cytosolový enzym se širokou
distribucí v různých tkáních, přičemž nejvyšší aktivity se udávají v játrech a
ve střevě. V rámci gastrointestinálního traktu je maximum tohoto emzymuv
proximálních částech tenkého střeva a nejméně v žaludku a v tlustém střevě.
Nevýznamné aktivity byly zjištěny v krevní plazmě, mozku a ve svalech.
N-acetyltransferasa existuje ve dvou odlišných formách, podléhajících odlišné
regulaci, což se projevuje různou rychlostí
acetylace xenobiotik.