Konjugace s aminokyselinami je důležitou součástí II. fáze biotransformace. Vyšší
karboxylové kyseliny s alifatickým řetězcem jsou v organismu odbourávány ve
formě acylkoenzymu β-oxidací. Naproti tomu cyklické kyseliny,
včetně aromatických, jsou z těla vylučovány bez degradace. Vzhledem k jejich
obvykle nízké disociační konstantě je potřebné pro účinnou exkreci zvýšit
jejich kyselost konjugací. Větší molekuly tvoří konjugáty především s kyselinou
glukuronovou, jednoduché cyklické kyseliny se vylučují po konjugaci s aminokyselinami jako peptidy. Typ
aminokyseliny vstupující do konjugační řady závisí především na biologickém
druhu. Pro savce je charakteristická hlavně konjugace s glycinem za vzniku hippurových kyselin. Tvorba
hippurátů u savců je vyšší u býložravců než u všežravců a masožravců. Kromě
glycinu se při konjugačních reakcích využívá, hlavně u primátů, i glutamin. Konjugační
reakce s aminokyselinami probíhají v matrix mitochondrie, přičemž xenobiotické
kyseliny jsou aktivované účinkem acyl-CoA-syntetas za vzniku příslušného
acyl-CoA, který potom reaguje s konjugující aminokyselinou za katalytického
působení N-acyltransferas. Svou podstatou je i konjugace žlučových kyselin s
glycinem nebo taurinem detoxikační reakcí.
.