Konjugace s glutathionem představuje
klíčovou detoxikační reakci pro elektrofilní sloučeniny. Vznikající S-konjugáty
jsou aktivně transportovány z hepatocytu do žluči. Transport S-konjugátů je nevyhnutelný
pro jejich eliminaci z organismu. Podrobnější analýza tohoto procesu ukázala,
že jde o ATP-dependentní proces, v němž dochází při aktivaci k fosforylaci
transportního proteinu. V aktivním centru transportního proteinu lze rozlišit
tři domény (C, P, a G), kde P-doména představuje fosforylační místo, G-doména
rozeznává řetězec glutathionu v S-konjugátech a C-doména má afinitu vůči
hydrofobní části glutathion-S-konjugátů. Některé S-konjugáty glutathionu nejsou
biologicky aktivní, ale mají inhibiční účinek na reakce II. fáze
biotransformace, a proto je žádoucí jejich rychlá a účinná exkrece z buňky. Z
tohoto hlediska se někdy označuje proces eliminace konjugátů i jako "III.
fáze biotransformace".
.