Methylační reakce jsou součástí II. fáze biotransformace. Sloučeniny obsahující -OH, -NR2
nebo -SH skupinu mohou být v lidském těle methylovány methyltransferasami,
které přenášejí methylové skupiny z S-adenosylmethioninu na vhodný substrát.
O-methylace a N-methylace jsou významné reakce biogenních aminů, a mají za
následek jejich inaktivaci. Přestože methylace má důležité místo v metabolismu
endogenních sloučenin, má jen nepatrný význam pro metabolismus xenobiotik.
Vzhledem ke své nízké specifitě mohou methyltransferasy
využívat jako substrát i xenobiotika. Reakce probíhají v cytosolu hepatocytů,
ale i v cytosolu buněk nervového vlákna. Katecholmethyltransferasa katalyzuje
O-methylaci nejrůznějších katecholů, vznikajících často při hydroxylaci
aromatických uhlovodíků. Naproti tomu histaminmethyltransferasa specificky
methyluje N1 histamin a nemá proto všeobecný význam pro methylaci
xenobiotik. Jejich N-methylace katalyzuje zatím nepříliš dobře charakterizovaná
a nespecifická indolethylaminmethyltransferasa.
Methylovou skupinu, využívanou v methylačních procesech,
získává organismus z hotovosti aktivovaných jednouhlíkových zbytků. Ve většině
případů je donorem -CH3 skupiny nukleotid S-adenosylmethionin.
Methylace primárních a sekundárních aminů v mozku vyžaduje jako donor
5-methyltetrahydrolistovou kyselinu. Zdroj methylových skupin při tvorbě
kvartetních dusíkatých sloučenin není znám.
.